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https://repositorio.ufu.br/handle/123456789/39133
ORCID: | http://orcid.org/0009-0008-6866-0423 |
Document type: | Trabalho de Conclusão de Curso |
Access type: | Acesso Aberto |
Title: | Síntese e estudo de derivados de benzotiazóis contra o parasita Leishmania infantum. |
Alternate title (s): | Synthesis and study of benzothiazole derivatives against the Leishmania infantum parasite |
Author: | Santos, Brenda Rosa Macedo dos |
First Advisor: | Rezende Júnior, Celso de Oliveira |
First member of the Committee: | Ferrari, Jefferson Luis |
Second member of the Committee: | Silva, Bruno Henrique Sacoman Torquato da |
Summary: | A leishmaniose é uma doença pandêmica causada por parasitas vetoriais do gênero Leishmania. Esses parasitas fagócitos, utilizam os mosquitos (flebotomíneos sugadores de sangue) como hospedeiros e transmissores da doença. Existem diversos tipos de leishmaniose, sendo a forma visceral a mais perigosa, que é causada pelo parasita Leishmania infantum, muito comum em países de clima tropical e com regiões de vunerabilidade social, como o Brasil. Para o tratamento da doença, existem fármacos que são eficazes, mas que contém muitos efeitos colaterais, sendo assim, necessário o estudo e pesquisa de novos fármacos com intuito de melhorias no tratamento. Nesse sentido, os derivados de benzotiazóis, merecem destaque, já que são conhecidos na industria farmacéutica por sua consideravel atividade biológica. Com estudos, utilizando os benzotiazóis contra o parasita Trypanossoma cruzi, agente causador da doença de Chagas, foram iniciados também, estudos contra o Leishmania infatum, já que ambos fazem parte da família Trypanosomatidae do filo de protozoários que são caracterizados por um único axonema e por uma organela conhecida como cinetoplasto, uma mitocôndria rica em ácido desoxirribonucléico (DNA). Sendo assim, tendo caractéristicas parecidas na estrutura celular e na forma de contaminação, foi identificado a possibilidade de estudo de compostos testados para Trypanossoma cruzi, serem testadas também para Leishmania infantum. Com isso, foi testada uma estrutura inicial e realizada três tipos de modificações nela, atráves de diferentes aminas, com reações de amidação na presença de EDC e HOBt, para verificar possíveis melhorias ou redução, nos valores de IC50, CC50 e IS, em comparação ao composto de referência (IC50: 5,5 5,5 uM; CC50: 203 uM; IS: 36,3), pois estes são parâmetros importantes na avaliação de um composto para subsequente realização de testes in vivo e para possíveis fármacos. Os compostos 8, 9 e 10 foram sintetizados com sucesso e purificados, obtendo um rendimento de 42%, 47% e 55% e com resultados biológicos (IS: 4,3; 19,8; 5,5 respectivamente). Dessa forma, obtivemos os resultados que, todas as moléculas sintetizadas tiveram efeitos de atividade biológica inferiores do composto de referência, mas que serviram de base para entendermos um pouco mais sobre essa classe tão importante nos estudos de farmacologia e como esses compostos se comportam com as modificações estruturais. |
Abstract: | Leishmaniasis is a pandemic disease caused by vector parasites of the genus Leishmania. These phagocyte parasites use blood-sucking sandflies, as hosts and transmitters of the disease. There are several types of leishmaniasis, being the most dangerous the visceral form, which is caused by the parasite Leishmania infantum, very common in countries with a tropical climate and with regions of social vulnerability, such as Brazil. For the treatment of the disease, there are drugs that are effective, but that contain many side effects, so it is necessary to study and research for new drugs in order to improve the treatment. So, studies with benzothiazole groups, which are already known in the pharmaceutical industry for their considerable biological activity, were initiated. With studies, using benzothiazoles against the parasite Trypanossoma cruzi, studies against Leishamnia infatum were also initiated, since both are part of the family Trypanosomatidae of the phylum of protozoa that are characterized by a single axoneme and an organelle known as kinetoplast, a mitochondria rich in deoxyribonucleic acid. Therefore, having similar characteristics in the cellular structure and in the form of contamination, it was identified the possibility of studying compounds tested for Trypanossoma cruzi, to be tested also for Leishamnia infatum. With this, an initial structure was tested and three types of modifications were made to it. Through different amines, with amidation reactions in the presence of EDC and HOBt, to verify possible improvements or reduction in the values of IC50, CC50 and IS, compared to the reference compound (IC50: 5,5 5,5 uM; CC50: 203 uM; IS: 36,3), as these are important parameters in the evaluation of a compound for subsequent in vivo testing and for potential drugs. Compounds 8, 9 and 10 were successfully synthesized and purified, obtaining a yield of 42%, 47% and 55% and with biological results (IS: 4.3; 19.8; 5.5 respectively). In this way, we obtained the results that all synthesized molecules had lower biological activity effects than the reference compound, but which served as a basis for us to understand a little more about this class that is so important in pharmacology studies and how these compounds behave with the structural modifications. |
Keywords: | Leishmaniose Biological activities Benzotiazóis Atividades biológicas Amidação Amidation Leishmania infantum Benzothiazoles |
Area (s) of CNPq: | CNPQ::CIENCIAS EXATAS E DA TERRA |
Language: | por |
Country: | Brasil |
Publisher: | Universidade Federal de Uberlândia |
Quote: | SANTOS, Brenda Rosa Macedo dos. Síntese e estudo de derivados de benzotiazóis contra o parasita Leishmania infantum. 2023. 42 f. Trabalho de Conclusão de Curso (Graduação em Química Industrial) – Universidade Federal de Uberlândia, Uberlândia, 2023. |
URI: | https://repositorio.ufu.br/handle/123456789/39133 |
Date of defense: | 22-Jun-2023 |
Appears in Collections: | TCC - Química Industrial |
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