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Document type: Trabalho de Conclusão de Curso
Access type: Acesso Aberto
Title: Síntese, caracterização e avaliação de uma classe de Acilaminobenzotiazol contra Leishmaniose e Doença de Chagas
Author: Farago, Danilo Nascimento
First Advisor: Rezende Júnior, Celso de Oliveira
First member of the Committee: Guerra, Wendell
Second member of the Committee: Cruz, Welington de Oliveira
Summary: A leishmaniose e a doença de Chagas são doenças parasitarias transmitidas por insetos vetores, consideradas pela Organização Mundial da Saúde (OMS) como doenças tropicais negligenciadas. Elas são causadas por protozoários pertencentes a mesma ordem e família, se diferenciando pelo gênero do protozoário causador de cada doença: Trypanossoma cruzi da doença de Chagas e Leishmania da leishmaniose. Milhões de casos são reportados anualmente e existem registros de casos dessas doenças em países em que não são endêmicas. Atualmente, não existe uma cura para essas doenças, sendo a principal forma de manejo delas feito através do controle dos vetores e dos tratamentos com medicamentos. Entretanto, esses tratamentos possuem um longo tempo de duração, com graves efeitos colaterais para os pacientes, além de serem pouco eficazes. Com tudo isso, se torna nítido a necessidade do desenvolvimento de novos fármacos mais eficazes e de fácil acesso para a população. Nesse trabalho, foram sintetizados e caracterizados três compostos de uma classe de acilaminobenzotiazol, tendo como base o trabalho de Fleau e colaboradores (2019), onde uma série de compostos dessa classe foram reportados em um estudo de potenciais fármacos contra o T. cruzi. Após a análise do trabalho de Fleau, nosso grupo de pesquisa selecionou um desses compostos e realizou uma série de modificações em sua estrutura, sendo essas modificações feitas no fragmento benzotiazol, onde foi feita a substituição do cloro por um hidrogênio, e no fragmento ciclopropil, onde o ciclopropil foi substituído por uma metila e por uma propila. Após a síntese e caracterização dos compostos, foi feito o envio para os ensaios biológicos contra o T. cruzi e contra a L. infantum, devido a semelhança entre eles. Os resultados mostraram que todos os compostos tiveram baixa atividade contra o T. cruzi, sendo que a substituição do fragmento ciclopropil (composto 3 IC50 112,4 µM) pela metila diminuiu ainda mais a potência (composto 7 IC50 260,1 µM). Entretanto, contra a L. infantum, o composto 3 apresentou uma atividade moderada contra o parasita, com um valor de IC50 de 19,9 µM, sendo o melhor composto, dentre os três sintetizados, contra esse parasita. Esse trabalho contribui para a compreensão da relação entre a estrutura-atividade de compostos da classe acilaminobenzotiazois e no desenvolvimento de novos compostos como candidatos a fármacos contra a doença de Chagas e a leishmaniose.
Keywords: Acilaminobenzotiazol
Acylaminobenzothiazole
doença de chagas
Chagas disease
Leishmaniose
Leishmaniosis
Area (s) of CNPq: CNPQ::CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICA::QUIMICA ORGANICA::SINTESE ORGANICA
Language: por
Country: Brasil
Publisher: Universidade Federal de Uberlândia
Quote: FARAGO, Danilo Nascimento. Síntese, caracterização e avaliação de uma classe de Acilaminobenzotiazol contra Leishmaniose e Doença de Chagas. 2023. 65 f. Trabalho de Conclusão de Curso (Graduação em Química) – Universidade Federal de Uberlândia, Uberlândia, 2023.
URI: https://repositorio.ufu.br/handle/123456789/38644
Date of defense: 29-Jun-2023
Appears in Collections:TCC - Química (licenciatura)

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