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Document type: Dissertação
Access type: Acesso Aberto
Title: Caracterização estrutural por difração de raios X e estudo de atividade citotóxica de complexos de platina
Author: Novais, Celice Souza
First Advisor: Guilardi, Silvana
First member of the Committee: Simone, Carlos Alberto de
Second member of the Committee: Guerra, Wendell
Summary: O interesse em complexos de platina (II) com ligantes contendo enxofre como átomo doador tem aumentado, principalmente no sentido de obter drogas com reduzida toxicidade em relação à cisplatina. O interesse na caracterização de complexos de platina com ditiocarbimato e fosfinas está na similaridade entre estes complexos e os compostos de ditiocarbamato, que mostram atividade antitumoral. Neste trabalho são apresentados os resultados do teste de citotoxicidade in vitro em células melanocíticas B16-F10 e a elucidação estrutural, por difração de raios X, de quatro novos complexos de platina: * [Pt(CH3SO2N=CS2)(dppe)] (PtFDp); * [Pt (C6H5SO2N=CS2)(PPh3)2].2H2O (PtGTf); * [Pt(4-CH3C6H4SO2N=CS2)(dppe)].H2O (PtIDp); * [Pt (4-CH3C6H4SO2N=CS2)(PPh3)2] (PtITf); onde dppe é bis (1,2-difenilfosfina)etano e PPh3 é trifenilfosfina. Todos os complexos cristalizam em grupos espaciais centrossimétricos, Pbca ou P21/n, no sistema ortorrômbico ou monoclínico, com Z= 8 ou 4. Em especial, os complexos PtIDp e PtGTf cristalizam com moléculas de água, oriundas da recristalização. Somente o composto PtFDp não apresenta átomos desordenados. Em todos, a geometria de coordenação da platina é quadrado planar distorcida. O empacotamento cristalino possui interações intra e/ou intermoleculares fracas do tipo C-H X (X= π, O, S), sendo que nos hidratos também estão presentes interações envolvendo moléculas de água. Todos os complexos estudados apresentam propriedades citotóxicas frente a células B16-F10. Os compostos mais eficientes (PtFDp e PtGTf) têm valores de DL50 menores que o do composto de referência cisplatina, sendo a dose do PtGTf oito vezes menor que a da cisplatina.
Abstract: The interest in platinum(II) complexes containing S donor ligands has increased with the aim of synthesizing antitumor drugs having reduced toxicity with respect to cisplatin. We became interested in characterization of platinum(II) complexes with dithiocarbimates and phosphines due to their similarities with the dithiocarbamate compounds, which show good antitumor activity. In this work are presented the results of in vitro cytotoxic activity against B16-F10 melanoma cells and the structural elucidation, by X-ray diffraction, of four new platinum complexes: * [Pt(CH3SO2N=CS2)(dppe)] (PtFDp), * [Pt (C6H5SO2N=CS2)(PPh3)2] .2H2O (PtGTf), * [Pt(4-CH3C6H4SO2N=CS2)(dppe)] .H2O (PtIDp) * [Pt (4-CH3C6H4SO2N=CS2)(PPh3)2] (PtITf), where dppe = bis(1,2-diphenylphosphine)ethane and PPh3 = triphenylphosphine. The complexes crystallize in the centrosymmetric space group, Pbca or P21/n, on the orthorhombic or monoclinic system, with Z=8 or 4. Only, the compound PtFDp not have disorders atoms. In special, (PtGTf) and (PtIDp) crystallize with water solvent, came from recrystallization. All complexes have a distorted square-planar PtS2P2 chromophores. The crystal packing presents weak intra or/and intermolecular interactions as C-H X (X= π, O, S) and the hydrate compounds have interactions involving water. All studies complexes are active for B16-F10 melanoma cells. The most active compounds (PtFDp) and (PtGTf), characterized by DL50, show much lower concentrations than the observed in the reference compound cisplatin. The complex PtGTf is eight times more efficient than cisplatin.
Keywords: Química inorgânica
Area (s) of CNPq: CNPQ::CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICA
Language: por
Country: BR
Publisher: Universidade Federal de Uberlândia
Institution Acronym: UFU
Department: Ciências Exatas e da Terra
Program: Programa de Pós-graduação em Química
Quote: NOVAIS, Celice Souza. Caracterização estrutural por difração de raios X e estudo de atividade citotóxica de complexos de platina. 2009. 90 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Exatas e da Terra) - Universidade Federal de Uberlândia, Uberlândia, 2009.
URI: https://repositorio.ufu.br/handle/123456789/17306
Date of defense: 3-Aug-2009
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