Publicação: Síntese, caracterização e avaliação de uma classe de Acilaminobenzotiazol contra Leishmaniose e Doença de Chagas
Carregando...
Tipo do documento
Data
Direito de acesso
Coleções
Programa
Área do conhecimento
CNPQ::CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICA::QUIMICA ORGANICA::SINTESE ORGANICA
Título da Revista
ISSN da Revista
Título de Volume
Autores
Orientador
Coorientador
Resumo
A leishmaniose e a doença de Chagas são doenças parasitarias transmitidas por
insetos vetores, consideradas pela Organização Mundial da Saúde (OMS) como doenças
tropicais negligenciadas. Elas são causadas por protozoários pertencentes a mesma ordem e
família, se diferenciando pelo gênero do protozoário causador de cada doença: Trypanossoma
cruzi da doença de Chagas e Leishmania da leishmaniose. Milhões de casos são reportados
anualmente e existem registros de casos dessas doenças em países em que não são endêmicas.
Atualmente, não existe uma cura para essas doenças, sendo a principal forma de manejo delas
feito através do controle dos vetores e dos tratamentos com medicamentos. Entretanto, esses
tratamentos possuem um longo tempo de duração, com graves efeitos colaterais para os
pacientes, além de serem pouco eficazes. Com tudo isso, se torna nítido a necessidade do
desenvolvimento de novos fármacos mais eficazes e de fácil acesso para a população. Nesse
trabalho, foram sintetizados e caracterizados três compostos de uma classe de
acilaminobenzotiazol, tendo como base o trabalho de Fleau e colaboradores (2019), onde uma
série de compostos dessa classe foram reportados em um estudo de potenciais fármacos contra
o T. cruzi. Após a análise do trabalho de Fleau, nosso grupo de pesquisa selecionou um desses
compostos e realizou uma série de modificações em sua estrutura, sendo essas modificações
feitas no fragmento benzotiazol, onde foi feita a substituição do cloro por um hidrogênio, e no
fragmento ciclopropil, onde o ciclopropil foi substituído por uma metila e por uma propila.
Após a síntese e caracterização dos compostos, foi feito o envio para os ensaios biológicos
contra o T. cruzi e contra a L. infantum, devido a semelhança entre eles. Os resultados
mostraram que todos os compostos tiveram baixa atividade contra o T. cruzi, sendo que a
substituição do fragmento ciclopropil (composto 3 IC50 112,4 µM) pela metila diminuiu ainda
mais a potência (composto 7 IC50 260,1 µM). Entretanto, contra a L. infantum, o composto 3
apresentou uma atividade moderada contra o parasita, com um valor de IC50 de 19,9 µM,
sendo o melhor composto, dentre os três sintetizados, contra esse parasita. Esse trabalho
contribui para a compreensão da relação entre a estrutura-atividade de compostos da classe
acilaminobenzotiazois e no desenvolvimento de novos compostos como candidatos a
fármacos contra a doença de Chagas e a leishmaniose.
Abstract
Palavras-chave
Acilaminobenzotiazol, Acylaminobenzothiazole, doença de chagas, Chagas disease, Leishmaniose, Leishmaniosis
Citação
FARAGO, Danilo Nascimento. Síntese, caracterização e avaliação de uma classe de Acilaminobenzotiazol contra Leishmaniose e Doença de Chagas. 2023. 65 f. Trabalho de Conclusão de Curso (Graduação em Química) – Universidade Federal de Uberlândia, Uberlândia, 2023.