Publicação: Atividade Leishmanicida de novos complexos de rutênio(II) contendo dppm e ligantes N-S, N-O ou O-O doadores
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CNPQ::CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICA::QUIMICA INORGANICA::QUIMICA BIO-INORGANICA
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O presente trabalho descreve a síntese, caracterização e atividade leishmanicida de quatro novos complexos de rutênio(II), com fórmulas gerais cis-[Ru(N-S)(dppm)2]PF6, cis-[Ru(N-O)(dppm)2]PF6 e cis-[Ru(O-O)(dppm)2]PF6, onde dppm = 1,1 bis(difenilfosfina)metano, N-S = ácido 6-mercaptonicotínico e ácido 2-mercaptonicotínico, N-O = ácido 2-hidroxinicotínico, O-O = ácido 6-hidroxinicotínico. Os complexos foram obtidos em solução metanólica, com sua precipitação sendo obtida com a adição de um contra-íon em solução aquosa e separados por filtração. Foram caracterizados pelas técnicas de análise elementar (CHNS), espectroscopia no infravermelho (ATR-FTIR), espectroscopia no ultravioleta-visível (UV-Vis), ressonância magnética nuclear de fósforo e próton (RMN). Os quatro compostos e também o precursor foram submetidos a ensaios de atividade leishmanicida contra a espécie Leishmania (L.) amazonensis. Os resultados obtidos mostraram que o composto cis-[Ru(2-Hnc)(dppm)2]PF6 apresentou um IC50 de 0,86 μM e o composto cis-[Ru(6-Hcp)(dppm)2]PF6 no valor de 1,25 μM, apresentando, desta forma valores de IC50 melhores que o complexo precursor e até superiores à droga de tratamento da leishmaniose, chamada pentamidina.
Abstract
"The present work describes the synthesis, characterization and leishmanicidal activity of four new ruthenium(II) complexes, with general formulas cis-[Ru (N-S) (dppm)2]PF6, cis-[Ru (N-O) (dppm)2] PF6 and cis-[Ru (O-O) (dppm)2] PF6, where dppm = 1,1-bis (diphenylphosphine) methane, N-S = 6-mercaptonicotinic acid and 2-mercaptonicotinic acid, N-O = 2-hydroxynicotinic acid, O-O = 6-hydroxynicotinic acid. The complexes were obtained in methanolic solution, with precipitation being obtained with the addition of a counter ion in aqueous solution and the resuktant solid separated by filtration. Complexes were characterized by elemental analysis (CHNS), infrared spectroscopy (ATR-FTIR), ultraviolet-visible (UV-Vis) and nuclear magnetic ressonance (phosphorus and proton) spectroscopies. The four compounds and also the precursor were submitted to leishmanicidal activity assays against the species Leishmania (L.) amazonensis. The results showed that the compound cis-[Ru(2-Hnc)(dppm)2]PF6 had and IC50 of 0.86 μM and the cis-[Ru(6-Hcp)(dppm)2]PF6 a 1.25 μM IC50 value, these values were better than the obtained for the precursor complex and even lower than that found for the leishmaniasis drug pentamidine."
Palavras-chave
Complexos de Rutênio(II), Ruthenium (II) complexes, Leishmania amazonensis, Atividade Leishmanicida, Leishmanicidal activity, Dppm, Hidroxinicotinatos, Hydroxynicotinates, Mercaptonicotinatos, Mercaptonicotinates, Química, Leishmaniose - Tratamento, Compostos de rutênio
Citação
SILVA, Paulo Adão Braga da. Atividade Leishmanicida de novos complexos de rutênio(II) contendo dppm e ligantes N-S, N-O ou O-O doadores. 2017. 70 f. Dissertação (Mestrado em Química) - Universidade Federal de Uberlândia, Uberlândia, 2018. DOI http://dx.doi.org/10.14393/ufu.di.2018.1209